安立生坦是一种什么药品？

安立生坦是一种选择性内皮素A型受体拮抗剂，已获欧盟及其他国家批准，作为一种每日一次的药物，用于伴有WHO/NYHA功能分级II-III症状的肺动脉高压患者。在美国，安立生坦的商品名为Letairis，由吉利德销售；在美国以外的国家和地区，安立生坦的商品名为Volibris，由葛兰素史克销售。在美国、欧洲、澳大利亚、韩国、日本，安立生坦已被授予孤儿药地位。

安立生坦的药理作用：在患有肺动脉高压的患者中，血浆ET-1的浓度增高了10倍，并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET- 1 mRNA浓度增加9倍，主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性(>4000倍)，有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。

安立生坦必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行监测。安立生坦起始剂量为空腹或进餐后，口服5mg，每日1次；如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。安立生坦药片可在空腹或进餐后服用。不能对安立生坦药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用安立生坦治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用安立生坦。