奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂,通过活化法尼醇X受体,间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶,因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成,用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。
鉴于肝硬化所导致的严重后果,如肝癌或门静脉高压,奥贝胆酸的突破性疗效一旦被官方认可,将革命性的改变非酒精性脂肪肝的预防和治疗。奥贝胆酸的主要不良事件为瘙痒,此外还有转氨酶及胆红素升高,其不良事件发生率和瘙痒的严重度均依赖于剂量。
奥贝胆酸是一种法尼醇受体激动剂,其能够间接抑制细胞色素基因的表达,从而抑制胆酸的合成、促进胆汁分泌以及降低门静脉高压。目前,在临床上主要用于治疗原发性胆汁性肝硬化,也可以用于治疗非酒精性脂肪肝、原发性硬化性胆管炎等。既能够单独应用,也可以联合熊去氧胆酸应用,但是对于肠道完全梗阻的患者禁用。虽然奥贝胆酸可以引起皮肤瘙痒、乏力、腹痛、皮疹、头晕、便秘、关节痛等相关副作用,但是整体的耐受性非常好。而奥贝胆酸在美国以及欧洲都已经上市销售,但是在国内还没有上市销售,不过有一些药企已经开始进行仿制药的研究工作。
脂肪肝一直是世界性肝病难题。几十年来没有一款药物证实有效。奥贝胆酸(Obeticholic Acid),获批的适用症,是一种叫做“原发性胆汁性肝硬化”的罕见症。鉴于奥贝胆酸在临床试验中对于脂肪肝患者的惊人疗效,必然会成为我们预防治疗脂肪肝的不二利器。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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