
色瑞替尼(Ceritinib、赛立替尼、LDK378、Zykadia)是由诺华研发多靶点(ALK、ROS、IGF1R、INSR)抑制剂,色瑞替尼是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
色瑞替尼是第二代ALK抑制剂,与克唑替尼相同,可以治疗ALK阳性肺癌,且效果良好。色瑞替尼的优势在于,在穿透血脑屏障方面色瑞替尼有了大幅改进。
一项关于色瑞替尼的I期临床研究显示,色瑞替尼亦对脑转移有一定的治疗作用。研究入组的124例患者中有14例基线具有脑转移灶的患者,在接受色瑞替尼治疗后,7例脑转移治疗有效,3例稳定。
研究发现,对克唑替尼耐药的脑转移患者中,使用色瑞替尼后,颅内总缓解率达45.0%,疾病控制率为74.0%,中位持续缓解时间9.2个月。
参考资料: FDA说明书更新于2021年10月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225