狄诺塞麦作用及功效

2010年5月28日，欧盟委员会批准狄诺塞麦用于绝经后妇女骨质疏松症和前列腺癌患者激素抑制相关骨丢失的治疗，还用于目前其他治疗方法无效或不能耐受的患者，以降低患者骨折的风险。狄诺塞麦首次在欧盟27个成员国以及挪威、冰岛、列支敦士登获得批准。同年6月，本品获得FDA批准上市。

那狄诺塞麦作用及功效是什么？

狄诺塞麦的主要作用机制及功效：调控破骨细胞分化与调节破骨细胞活性最重要的信号通路是OPG/RANKL/RANK通路。RANK是人类细胞核因子κB受体活化因子，在破骨细胞(OC)和破骨细胞前体细胞表达；RANKL是核因子κB受体活化因子配体，属于肿瘤坏死因子α受体超家族成员，主要在成骨细胞表达。RANKL通过RANK介导OC的成熟和功能。骨保护素(OPG)是由成骨细胞分泌的可溶性受体，可与RANK竞争性结合RANKL，从而抑制骨吸收。

地诺单抗是RANKL的单克隆抗体，亦属于肿瘤坏死因子α家族，由中国仓鼠卵巢细胞(CHO细胞)表达分泌，是无细胞毒性的IgG2单克隆抗体，又称AMG162。其作用机制与骨保护素(OPG)类似。 地诺单抗能够与RANK竞争性结合人 RANKL蛋白上的DE环结构，一方面活化核因子κB后者进入细胞核影响相关基因的表达。

对破骨细胞的活化、分化、增殖、多核化和生存起关键作用；另一方面狄诺塞麦可抑制RANKL与破骨细胞及其前体表面的RANK结合，有效阻断配体与受体间的作用关系。从而抑制活化破骨细胞的形成、功能和存活，降低破骨细胞活性、抑制破骨细胞分化，进而抑制骨吸收进程，减少溶骨，提高骨密度，增加骨强度，并能阻碍肿瘤生长。