




瑞戈非尼是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。
2012年9月获批准用于结直肠癌治疗;
2013年2月获批治疗晚期胃肠道间质瘤;
2017年4月份获批用于治疗接受过索拉非尼(多吉美)停止响应的肝癌患者。
瑞戈非尼在一年期间共获批3项适应症。这速度直接表明了瑞戈非尼这个药物的优越性。
瑞戈非尼获批肝癌适应症,是基于RESORCE Ⅲ期试验结果。对于曾治疗失败的肝癌晚期患者,瑞戈非尼效果显著,过去这些病人几乎无药可治。
那么,瑞戈非尼对肝癌有多大疗效呢?
根据有效率方面、中位PFS、中位总生存期来看:
瑞戈非尼组10.6%, 安慰剂组组4.1% 。有效率提高了2.5倍!
瑞戈非尼组组3.1个月,安慰剂组1.5个月。瑞戈非尼将无疾病进展生存时间延长了1倍。
瑞戈非尼组10.6个月,安慰剂组7.8个月。生存时间延长了2.8个月!
晚期肝癌二线治疗方案,是一线治疗(索拉非尼)失败后的选择。和瑞戈非尼一样,索拉非尼也是拜尔产的。
另外,在以下情况时应当永久停止使用瑞戈非尼:
使用80mg的剂量时,仍不能耐受。
任何情况下发生ALT或AST升高至正常值上限的20倍以上时。
任何情况下发生ALT或AST升高至正常值上限的3倍以上,且伴有胆红素高于正常值上限值的2倍。
即使将剂量减少至120mg,再次发生ALT或AST升高至正常值上限的5倍以上。
对于任何4级副反应,只有当潜在的益处大于风险时才能继续使用瑞戈非尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085