




依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被美国国家食品与药品管理局批准应用于临床,依普利酮主要用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭、高血压等的治疗。FDA(美国食品和药物管理局)已经批准了依普利酮用于病情稳定的左室收缩功能不良(射血分数<40%)和急性心梗(MI)后充血性心衰病人,以提高生存率。依普利酮是第一个获准用于该适应症的醛固酮受体阻断剂。FDA的批准是基于EPHESUS(依普利酮用于急性心梗后心衰的疗效和生存率研究)试验的结果。对于心梗后的心衰病人和安慰剂和标准治疗(ACE抑制剂和β受体阻断剂)相比,依普利酮加标准治疗可使死亡率降低15%。
依普利酮使用量多少呢?
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:依普利酮推荐剂量是50mg/次,1次/天,初始剂量应该为25mg/次,1次/天,并在4周内在患者奈受的条件下,逐渐增加剂量到50mg/次,1次/天。
2、抗高血压:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用,依普利酮单用的推荐初始剂量为50mg/次,1次/天。在用药四周内出现明显将压作用。如果将压作用不明显,可以提高到50mg/次,2次/天,不推荐更高的用药剂量,否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。
依普利酮的副作用包括:主要副作用有:咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。其他副作用有:男性乳房发育、不正常阴道出血;升高(血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平),血钠水平降低等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437