




艾曲波帕最初于2008年11月20日被美国FDA批准用于治疗对慢性免疫(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少症,这些患者对皮质类固醇,免疫球蛋白治疗或脾切除术反应不足。
2014年2月艾曲波帕获得了对于免疫抑制疗效没有充分响应的再生障碍性贫血患者的突破性疗法认定。艾曲波帕已经显示在一些再生障碍性贫血患者中产生三系造血,导致血小板计数增加,以及红细胞和白细胞计数。
特发性血小板减少性紫癜是一种自身免疫性疾病,抗血小板抗体引起血小板破坏而导致严重的出血。艾曲波帕为小分子口服非肽血小板生成素激动剂,能刺激血小板生成素受体,引起巨核细胞分化,血小板生成。
艾曲波帕在临床试验中表现突出,但是同样伴随着一些不良反应的出现。
艾曲波帕常见不良反应(发生大于接受REVOLADE1例患者和相比安慰剂REVOLADE发生率较高)是: 恶心、呕吐、月经过多、肌肉痛、感觉异常、白内障、消化不良、瘀斑、血小板减少、ALT/AST增加和结膜出血。
比较严重的不良反应:艾曲波帕可能引起肝毒性。观察到血清中转氨酶水平和胆红素增加。治疗开始前和治疗期间常规必须测定肝化学。
艾曲波帕是促血小板生成素受体激动剂和TPO-受体激动剂,会增加骨髓内网状纤维沉积的发展或进展的风险。为骨髓纤维化征象监查外周血。中断可能导致比治疗前存在的血小板减少更坏。中断后每周监查全血细胞计数(CBCs),血小板计数至少4周。
艾曲波帕剂量过量可能增高血小板计数至一个产生血栓形成/血栓栓塞并发症水平。艾曲波帕可能增高血液病恶性病的风险,特别是在骨髓增生异常综合征患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年03月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207027