




阿西替尼一种主要靶向于VEGFR酪酸激酶、抑制血管生成的小分子抗癌药。阿西替尼是治什么的?
在临床上,阿西替尼获批用于治疗过的晚期肾细胞癌患者,耐受性好,且具有良好的抗肿瘤疗效。
2012年7月FDA批准上市。辉瑞研发。阿昔替尼为抗肿瘤药,研发出来主要应用在晚期肾癌治疗上,也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。其主要作用机制被认为是血管内皮生长因子受体 1-3,c-KIT和PDGFR抑制,这反过来使其能够抑制血管生成(肿瘤形成新血管)。还提出它可能通过诱导自噬起作用,如其他一些酪氨酸激酶抑制剂,如索拉非尼。还显示结合(以与VEGF结合不同的构象)与BCR-ABL融合蛋白结合,特异性地抑制耐药性T315I突变体同种型。
2012年1月27日 阿西替尼已获得美国FDA批准用于治疗肾细胞癌。2012年9月13日 EMA批准用于治疗肾细胞癌。2012年9月3日 英国MHRA批准用于治疗肾细胞癌.2012年7月26日 澳大利亚TGA批准用于治疗肾细胞癌。2015年4月获中国食药监局(CFDA)批准上市,用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
阿西替尼的作用与功效是适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞病的治疗。阿西替尼片开始剂量为5mg口服每天2次,可根据个体安全性和耐受性调整剂量,约间隔12小时给予阿西替尼剂量有或无食物,应与一杯水整片吞服。对中度肝受损患者,阿西替尼价格减低开始剂量约半量。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324