赛瑞替尼作用功效

赛瑞替尼是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服crizotinib耐药性。4月 29日，美国 FDA 批准赛瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 

赛瑞替尼也是一款 ALK 抑制剂，但它有稍微的差别，在欧盟的获批基于在 ALK+ NSCLC 患者中进行的两项开放式研究的结果，研究表明这款药物的总有效率 (ORR) 超过 56%.在该研究中，189名分入赛瑞替尼组(750mg po, qd)。另外187名患者接受了培美曲塞为基础的含铂两药化疗4周期，随后应用培美曲塞进行维持治疗，分组时脑转移患者被平均分配(赛瑞替尼组59人，化疗组62人)。对比两组的无进展生存(PFS, progression free survival)、总有效率(Overall Response Rate, ORR)，赛瑞替尼组(16.6个月)的中位PFS明显优于化疗组(8.1个月)，HR=0.55。在亚组分析中，赛瑞替尼与化疗相比，在治疗无脑转移患者中PFS获益更大(中位26.3月 vs 8.3月，HR=0.48)。脑转移的患者中，赛瑞替尼组(10.7月)的中位PFS也优于化疗组(6.7月)，HR=0.7。在脑转移患者中，颅内ORR达到72.7%，全身ORR达到72.5%。安全性方面，治疗组最常见的副反应为腹泻(赛瑞替尼85%vs化疗11%)、恶心(赛瑞替尼69%vs化疗55%)、呕吐(赛瑞替尼66%vs36%)，赛瑞替尼肝功异常的患者也比化疗组多乏力和食欲减退2组并无明显差异。