赛瑞替尼治什么？

赛瑞替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂，是一种新型的抗肺癌药物。很多服用克唑替尼的患者在耐药后都选择了赛瑞替尼继续治疗，赛瑞替尼适用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。对ALK耐药细胞系研究提示，赛瑞替尼较克唑替尼有更好的活性。赛瑞替尼对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服克唑替尼的耐药性。

一项开放临床试验，分析了赛瑞替尼治疗对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌患者的效果。试验入组了163例克唑替尼耐药或不耐受的患者，进行分析。试验数据显示，赛瑞替尼一线治疗克唑替尼耐药的肺癌患者效果显著。赛瑞替尼的总应答率为54.6%(完全应答1.2%+部分应答53.4%)，持续应答时间为7.4个月。

与克唑替尼不同的是，作为第二代ALK抑制剂在穿透血脑屏障方面赛立替尼有了大幅改进。早在该药品的I期临床研究中就有显示，赛瑞替尼亦对脑转移有一定的治疗作用。在ASCEND-1研究所入组的124例患者中有14例基线具有可评估脑转移灶的患者，在接受赛瑞替尼治疗后，7例脑转移治疗有效，3例稳定。研究发现，对赛瑞替尼耐药的脑转移患者中，使用赛瑞替尼后，脑转移病灶的控制率达到65.3%。

赛瑞替尼作为ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服赛瑞替尼耐药性。体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实，赛瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞，疗效明显优于化疗，安全性良好。