




安立生坦是一款治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。那么今天咱们就来看一下安立生坦治疗肺动脉高压的疗效如何呢?
安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。
在一项随机、阳性和安慰剂对照、平行组研究中,健康受试者被分为三组,第一组先服用安立生坦 10mg 每日一次,然后增至每日一次服用 40mg;第二组先服用安慰剂,然后改为每日一次服用 400mg 莫西沙星;第三组仅服用安慰剂。安立生坦 10mg 每日一次对 QTc间期未见明显影响。安立生坦 40mg 则会延长平均 QTc,Tmax 为 5ms,95%可信区间上限为 9ms。对于那些每日服用安立生坦 5-10mg、并且没有同时使用代谢抑制剂的患者,预计不会出现明显的QTc 延长。
试验入选特发性肺动脉高压(10 例)、结缔组织病相关性肺动脉高压患者(5 例)共 15 例,应用安立生坦 2.5 mg 或 5 mg 每日一次口服,连续服用 12 周。分别于安立生坦治疗前及治疗 12 周时进行六分钟步行距离、WHO 肺高压功能分级、超声心动图和血浆 N 端 B 型利钠肽原(NT-proBNP)值的评价。
结果:安立生坦治疗12周,患者六分钟步行距离由(376.5±108.2)m 增加至(460.3±95.7)m( P=0.021),超声心动图测得肺动脉收缩压由(85.0±33.3)mmHg 下降至(70.5±30.5) mmHg( P=0.015), NT-proBNP由(1947.5±2469.8) pg/ml 减少 至(430.3±652.4)pg/ml( P=0.009),4 例患者 WHO肺高压功能分级得到改善。无一例患者因发生严重不良反应退出研究。安立生坦(凡瑞克)可改善肺动脉高压患者的运动耐量, WHO肺高压功能分级,降低肺动脉收缩压,显著降低NTproBNP 水平,并且安全性耐受性良好。
单药使用安立生坦片(Volibris)同样是有非常好的治疗效果的,往往我们在治疗期间的整体安全性很高,而且我们的病情也能得到有效缓解。长期安立生坦单药治疗可有效改善中国肺动脉高压患者的运动耐量、WHO肺动脉高压功能分级,降低肺动脉收缩压和NT-proBNP水平,并且安全性和耐受性良好。
以上就是安立生坦治疗肺动脉高压的疗效,希望可以帮助到您!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252