




达格列净为钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制药,常用于治疗2型糖尿病。合成方法 5-溴-2-氯苯甲酸经酰氯化、与苯乙醚发生付-克反应、还原羰基得5-溴-2-氯-4’-乙氧基二苯甲烷,再与2,3,4,6-四-O-三甲基硅-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯缩合、异头碳羟基醚化、脱保护得2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-I-基)-4’-乙氧基二苯甲烷,然后以Et3SiH/BF3·OEt2还原脱除甲氧基、乙酐酯化、水解制得降糖药达格列净,总收率约40%。达格列净的不良反应是什么?
达格列净常见不良反应:低血压、酮症酸中毒、急性肾损伤和肾功能损害、尿脓毒症和肾盂肾炎、与胰岛素和胰岛素促泌剂合用引起低血糖、生殖器真菌感染、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高和膀胱癌等;
达格列净其他不良反应:女性生殖器真菌感染(外阴阴道真菌感染、阴道感染、外阴阴道念珠菌病等)、鼻咽炎、尿路感染(尿路感染、膀胱炎等)、背痛、排尿增加(尿频、多尿等)、男性生殖器真菌感染(龟头炎、真菌性生殖器感染等)、恶心、流感、血脂异常、便秘、排尿不适、肢体疼痛;
血容量不足:脱水、低血容量、体位性低血压或低血压;
其他:肾功能损害、低血糖;
超敏反应,如:血管性水肿、荨麻疹、超敏;
红细胞压积升高、血清无机磷升高、低密度脂蛋白胆固醇升高等。
以上就是达格列净的不良反应,患者使用达格列净期间入出现严重不良反应,需要及时去医院接受治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202293