MDV 3100（恩杂鲁胺）不良反应

MDV 3100（恩杂鲁胺）是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，MDV 3100（恩杂鲁胺）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中MDV 3100（恩杂鲁胺）能够缩小肿瘤体积。

MDV 3100（恩杂鲁胺）的主要代谢物为N-去甲基MDV 3100（恩杂鲁胺），其在体外表现出与MDV 3100（恩杂鲁胺）相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少MDV 3100（恩杂鲁胺）剂量至80mg，每天1次。

MDV 3100（恩杂鲁胺）不良反应

MDV 3100（恩杂鲁胺）最常见副作用是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。

1、过敏反应。舌头、唇部以及喉咙甚至整个面部发生肿胀时，需停止用药联系医生予以应对。

2、后部可逆性脑病综合症。此症的具体表现症状为：头痛欲裂、意识混乱、视力突然性改变以及精神和行为异常。若有此类症状需即刻联系医师。

3、癫痫发作。尽管不足1%的概率，但突然失去意识可能给自己或他人带来严重的后果，如果用药后癫痫发作，应立即告知主治医师，医师往往会建议终止用药。

4、跌落和骨折。在临床实验中，使用MDV 3100（恩杂鲁胺）的患者较之使用无药效的安慰剂患者增加了跌倒和骨折的风险，尽管跌倒并非由昏厥或意识模糊所造成的，但骨折的主因可能在于钙质的流失。

5、心脏病。用药期间，发生过因缺血性心脏病导致少量患者死亡的事件，故而在使用MDV 3100（恩杂鲁胺）期间应定期检测心脏病的症状和体征，若发生胸口不适或呼吸急促的现象，立即联系主治医师或急诊室。