




安立生坦是Myogen公司开发的一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的高选择性内皮素ETA受体拮抗剂,可强效抑制内皮素所致血管收缩。在美国,安立生坦的商品名为Letairis,由吉利德销售;在美国以外的国家和地区,安立生坦的商品名为Volibris,由葛兰素史克销售。在美国、欧洲、澳大利亚、韩国、日本,安立生坦已被授予孤儿药地位。今天咱们就来了解一下安立生坦需要注意哪些事项?
安立生坦注意事项:在开始本药治疗前、开始治疗后第1个月、以及随后定期检测血红蛋白。如果患者伴有临床意义的贫血,则不推荐使用本药治疗。如果患者在治疗过程中出现有临床意义的贫血、并且排除了其它诱因,则应考虑停止本药治疗。有7%接受本药治疗的患者(其中10%的患者每日剂量为10mg)出现血红蛋白明显下降(与基线相比降低幅度>15%,并且值低于正常值低限),而与之相比安慰剂组仅有4%的患者发生此类情况。
外周性水肿是内皮素受体拮抗剂类药物的一种已知效应,同时它也是肺动脉高压和肺动脉高压恶化的临床结果。在安慰剂对照研究中,与安慰剂组相比,接受5或10mg安立生坦片(安立生坦)治疗的患者外周性水肿的发生率更高。大部分水肿的严重性为轻至中度,且在老年患者中的发生率和严重度更高。此外,目前已有关于肺动脉高压患者在使用安立生坦片治疗后的几周内发生液体潴留的上市后报告。患者需要使用利尿剂、限制液体摄入,或者,在某些情况下还因为心功能衰竭失代偿而需要住院治疗。
安立生坦片适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者,用以改善运动能力和延缓临床恶化。安立生坦片用法用量:起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252