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用Ambrisentan可能产生什么不良现象?

郭药师
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2025-01-20 17:51:15
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安立生坦Ambrisentan适应症为适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。那么,用安立生坦Ambrisentan可能产生什么不良现象?

从临宋试验数据获得的药物不良反应(ADRs)按系统器官分类和发生频率总结如下。发生频率已经过安慰剂校正,定义为常见(≥1/100,<1/10)和不常见(≥1/1000,<1/100)。不良反应的发生频率是基于临床试验经验分类的,并非一定能反映正常临床实践中的不良事件发生频率。 

血液和淋巴系统异常;常见:贫血(红蛋白和/或红细胞压积下降);免疫系统异常;不常见:过敏(如血管性水肿、皮疹);神经系统异常;常见:头痛;心脏异常;常见:心悸血管;功能异常;常见:潮红;呼吸系统、胸和纵膈异常;常见:鼻充血、鼻窦炎、鼻咽炎;在使用安立生坦治疗期间,鼻充血的发生率呈剂量相关性。胃肠系统异常;常见:腹痛、便秘;全身性疾病和给药部位各种反应;常见:液体潴留、外周性水肿。 

下述不良反应是在获得批准后的使用过程中被识别的:液体潴留,心衰(与液体潴留相关),超敏反应(如血管性水肿、皮疹),以及贫血。  

1、潜在的肝脏损害:应用内皮素受体拮抗剂(ERAs)可见肝酶升高。因此在开始安立生坦治疗前应监测肝功能。如果转氨酶(谷丙转氨酶,ALT 或谷草转氨酶,AST)大于正常值上限的3 倍,则不推荐使用安立生坦Ambrisentan。 

2、血液学改变:在应用内皮素受体拮抗剂安立生坦后曾观察到血红蛋白浓度及红细胞压积下降,也有一些导致贫血,有时需要输血的情况出现。这些指标的下降出现在开始安立生坦Ambrisentan治疗后的前几周,之后则保持稳定。 

3、肺静脉闭塞性疾病:如果患者在接受血管扩张药(如内皮素受体拮抗剂)治疗的初始阶段出现急性肺水肿,则应考虑肺静脉闭塞性疾病的可能性,如确诊,应停用安立生坦Ambrisentan

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252

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