Caprelsa治疗肺癌疗效怎样？

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Caprelsa治疗肺癌疗效怎样？

郭药师

2025-01-20 12:44:02

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Caprelsa是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。在非小细胞肺癌患者中，也存在这些靶点的突变，因此该药物也被用于特定基因突变肺癌患者，在非小细胞肺癌的临床研究中，有的研究者甚至称其为“易瑞沙二代”。

那么，Caprelsa治疗肺癌疗效怎样？

003号研究比较了Caprelsa 300 mg/d和吉非替尼250 mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效，与吉非替尼相比，Caprelsa明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间，分别为8 %和1%，11.9周和8.1周。

在临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性，允许其改变治疗方案。试验结果表明，用吉非替尼代替Caprelsa的病人疾病控制率为14%，而用Caprelsa代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%，预计中位总生存期由Caprelsa→吉非替尼为6.1个月，而由吉非替尼→Caprelsa为7.4个月。

Caprelsa是唯一跨越EGFR和VEGF的靶向药，于EGFR和VEGF都有高表达的癌症病人很适宜；其主要副作用为轻度影响心脏供血和由此引起的如轻度晕眩、疲倦和血压升高等不适；它没有皮疹、口腔溃疡、甲沟炎、腹痛腹泻等易瑞沙式的副作用，也没有多吉美式的手足综合症，所以Caprelsa也是众多肺癌患者的选择。

Caprelsa片是一种对血管上皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)均有抑制作用的口服小分子药物。是一种合成的苯耙┢翻唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。

Caprelsa≤300mg/d时耐受性良好,Caprelsa最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着Caprelsa剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405