




Caprelsa适应症:
1、Caprelsa是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。因为Caprelsa有治疗相关风险,在惰性,无症状或缓慢进展疾病患者中使用Caprelsa应谨慎小心考虑。
2、在非小细胞肺癌患者中,也存在这些靶点的突变,因此该药物也被用于特定基因突变肺癌患者,在非小细胞肺癌的临床研究中,有的研究者甚至称其为“易瑞沙二代”。只是目前,Caprelsa在临床上的应用还只是髓样甲状腺癌。
Caprelsa是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。因为Caprelsa治疗相关风险,在惰性,无症状或缓慢进展疾病患者中使用Caprelsa应谨慎小心考虑。
Caprelsa 一种合成的化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿留信号传导抑制剂。副作用与剂量相关,在300mg/d时,病人耐受性良好,最大耐受剂量为300mg。
NCT01823068是另一项Caprelsa治疗RET融合NSCLC的二期临床试验,18名韩国RET融合NSCLC患者,FISH阳性,腺癌16名,鳞癌1名,大细胞癌1名,其中1名3B期,18名IV期,中位年龄56岁,33%女性,61%不吸烟,100%接受过至少一次化疗,8名患者检测了融合伴侣类型,其中KIF5B-RET5名,CCDC6-RET2名,MYO5C-RET1名。
Caprelsa300mg每天一次,空腹或随餐口服,17名患者可供评估,客观有效率(ORR)18%,疾病控制率(DCR)65%,见图3,中位无进展生存期(PFS)4.5个月,中位总生存期(OS)11.6个月。
5名KIF5B-RET患者的肿瘤均缩小,ORR为0;2名CCDC6-RET患者的肿瘤均缩小,ORR为50%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405