卡博替尼可抑制胃肠间质瘤肿瘤活性

卡博替尼（Cabozantinib，Cometriq，XL184）是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发。卡博替尼是一个广谱药，适应于多种癌症的治疗。

胃肠间质瘤（GISTs）是消化道系统最常见的间叶源性肿瘤，也是较为常见的恶性肿瘤之一。研究表明，GISTs的发生主要与c-KIT基因突变导致酪氨酸激酶持续活化使突变细胞增殖失控有关。一项最新研究发现，卡博替尼对c-KIT激酶突变驱动的胃肠间质瘤显示出了抗瘤活性。

在相关的临床试验上，卡博替尼表现出优于一线药物伊马替尼及二线药物舒尼替尼的抑瘤效果，并在具有c-KIT突变的胃肠间质瘤病人的原代细胞上也显示出显著的抗增殖作用。

此次试验为卡博替尼在胃肠间质瘤上的应用提供了理论依据。该实验还在持续进行中，更多卡博替尼的药物信息，可以咨询医伴旅。