




雷帕鸣(Rapamune)抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,雷帕鸣(Rapamune)与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的雷帕鸣(Rapamune)BA分子(mTOR,一种关键的调激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
雷帕鸣(Rapamune)的用法以及用量:建议雷帕鸣(Rapamune)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。雷帕鸣(Rapamune)供口服,每日1次。在移植后,应尽可能早地开始服用雷帕鸣(Rapamune)。对新的移植受者,首次应服用雷帕鸣(Rapamune)的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。虽然在临床试验中,所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(Rapamune)2mg的患者,其总体的安全性优于每日服用本药5mg的患者。为使雷帕鸣(Rapamune)的吸收差异减至最小,雷帕鸣(Rapamune)应恒定地与或不与食物同服。剂量调整年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者起始剂量应根据体表面积,按1mg/m2/天调整,负荷量剂量应为3mg/m2。建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约1/3,但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者中进行雷帕鸣(Rapamune)药代动力学研究。肾功能损害患者的剂量不需调整。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110