




Erlotinib中文名称厄洛替尼,是一种小分子化合物,属分子靶向治疗药物,通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争性结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位,抑制磷酸化反应,从而阻断向下有增殖信号传导,抑制肿瘤细胞配体依赖的HER-1/EGFR的活性,达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。
Erlotinib临床上主要用于其他治疗无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)以及与吉西他滨联合用于局部晚期未经切除或转移性胰腺癌的一线治疗。2006年Erlotinib在我国上市,商品名为特罗凯,用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)在既往化疗失败后的三线治疗。
对于很多新确诊的患者来说,他们最想知道的是:Erlotinib治疗肺癌的效果如何?
临床Ⅱ期试验用Erlotinib作为第二线抗肿瘤药物使用,其疗效和二线化疗药物多西他赛相当。临床Ⅲ期随机对照实验(BR21),主要针对一线或二线化疗失败后的NSCLC病人(局部晚期和已有远处转移)。研究组用Erlotinib 150mg每天,治疗共488例。对照组用安慰剂共243例。结果显示中位总生存率:Erlotinib用药组6.7个月,对照组4.7个月(P<0.001,死亡比率HR=0.73);1年生存率:Erlotinib用药组31.2%,对照组21.5%;中位无进展时间:用药组9.9周,对照组7.9周。同时病人症状的改善在用Erlotinib组中更明显。
从临床试验中,我们能够清晰的看到Erlotinib明显提高了肺癌患者的生存率,治疗效果显著。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年6月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002