




雷帕鸣(Rapamune)适用于治疗哪些病症?下面我们一起来了解一下。雷帕鸣(Rapamune)于2007年5月30日获FDA批准上市,用于治疗晚期肾,肾移植,对于治疗套细胞淋巴瘤目前已进入临床4期。
雷帕鸣(Rapamune)的功效与作用里面提到,雷帕鸣(Rapamune)适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。雷帕鸣(Rapamune)的主要成分西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。
在细胞中,雷帕鸣(Rapamune)与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 雷帕鸣(Rapamune)为口服药,建议每日服用一次。在移植后,应尽可能早地开始服用。对新的移植受者,首次应服用的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。
雷帕鸣(Rapamune)的不良反应很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%):淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮,尿路感染;在较高剂量时很常见:贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。
患者在使用雷帕鸣(Rapamune)的时候,需要注意的是,不能使用西柚汁送服或稀释雷帕鸣(Rapamune)。因为西柚汁可以减缓西罗莫司片的代谢,降低其药效的发挥。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110