Obetix在国内上市了吗？

Obetix是美国Intercept Pharmaceuticals研发的新一代原发性胆汁性肝硬化(PBC)治疗药物，属于法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)的基因表达。那么，Obetix在国内上市了吗？

2016年5月27日Obetix获美国FDA批准上市，是近20年来首个获得美国FDA批准治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)的药物，可显著改善对熊去氧胆酸(UDCA)治疗应答不佳或不耐受的PBC患者的生化指标，延缓疾病进展，提高生存率。2016年12月12日Obetix获欧盟批准上市。但是Obetix还并没有在我国上市。 

在大规模临床试验中，Obetix成功控制、甚至扭转了肝部发炎、肝脂肪变性和肝部纤维化等病变特征。更振奋人心的是，其疗效在高风险人群中尤其显著，比如并发性糖尿病、转氨酶超标和体重超标的人群。Obetix不仅能够抑制脂肪肝的恶化，还在部分病人中逆转了脂肪肝的损伤，让轻度甚至中度病变的肝恢复正常的细胞组织形态，并很可能抑制肝硬化!

Obetix的推荐的起始剂量为5毫克口服，每日一次，成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。 

剂量滴定：在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月Obetix5毫克，每天一次后达到和患者耐Obetix，每日一次增加剂量至10毫克。最大用量：每日10毫克，一次为2.1。 

注意：特别是一些中重度肝功能减退的患者未按正常剂量服用Obetix片，会导致严重肝损伤和死亡风险增高。这些患者主要是过量用药，尤其是服药频次超过了说明书的规定。

Obetix是FXR，在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸，炎性，纤维化，和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸，同时促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。

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