




凡德他尼是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,不仅能够同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR以及RET酪氨酸激酶,而且也能够起到选择性抑制其他酪氨酸激酶的作用,将其用来治疗肺癌,临床治疗效果相对较为突出。
003号研究中,使用凡德他尼治疗肺癌的效果与使用吉非替尼相较而言,前者疗效更佳,其治疗有效率以及疾病无进展生存时间分别为8 %、11.9周,而后者的治疗有效率以及疾病无进展生存时间则分别达到了1 %、8.1周。在实际治疗的过程中,接受实验观察的患者总共168例,他们都是一线或二线化疗失败的晚期NSCLC病人,凡德他尼治疗组的服用量为300 mg/d,吉非替尼治疗组的服用量为250 mg/d。在病人接受治疗的过程中,一旦出现了病情发展或者是无法耐受毒性等情况,都可以结合其实际情况,对其治疗方案进行适当的调整。最终研究结果表明,采用吉非替尼治疗肺癌患者的疾病控制率达到了14%,采用凡德他尼治疗肺癌患者的有效控制率则达到了32%,预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月,而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。
作为一种可用来治疗甲状腺癌患者的靶向药,凡德他尼同时也能够用于治疗肺癌患者。患者采用口服的方式服用该药物,吸收相对较为缓慢,延长分布相对也比较广泛,服下后还会跟血浆蛋白进行结合,在体内代谢时也会呈二室模型。此外,凡德他尼还有一个很明显的特点,那就是从体内清除较慢,其清除的方式主要以尿和粪便和尿为主,21天时间清除占比为69%,患者进食与否都不会对药物的代谢及其药效带来明显的影响。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405