




依普利酮(Planep)是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被美国国家食品与药品管理局批准应用于临床, 依普利酮(Planep)可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;依普利酮(Planep)可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。
依普利酮(Planep)是选择性醛固酮受体拮抗药,它只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮(Planep)治疗1期和2期的高血压患者,有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者,依普利酮(Planep)也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果,对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外,依普利酮(Planep)可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。
在一项老年收缩期高血压研究中,分别采用依普利酮(Planep)每日(50~200)mg269例和氨氯地平每日(2.5~10)mg治疗。结果显示,两种药物降低收缩压作用相同,而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面,治疗24周后,两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面,氨氯地平组有19.9%发生外周水肿,而依普利酮(Planep)组仅为2.7%;氨氯地平组有0.4%发生高钾血症,依普利酮(Planep)组为0.9%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437