尼洛替尼对白血病有效果吗？

尼洛替尼是一种灰白色固体的化学品。分子式为C28H22F3N7O，分子量为529.51600。尼洛替尼由瑞士诺华研发，2007年在美国获批上市，商品名：Tasigna。尼洛替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于治疗对格列卫（伊马替尼）耐药的慢性粒细胞性白血病。 

虽然尼洛替尼在我国已经上市有十几年的时间了，但是对于新确诊的患者来说可能还不太了解尼洛替尼的效果，下面小编来带大家了解一下尼洛替尼的效果。

在II期研究中，对基线伴有BCR-ABL突变的伊马替尼耐药的慢性髓性白血病慢性期患者进行了尼洛替尼有效性的亚组分析。

在321例慢性髓性白血病慢性期患者中，281(88%)位有基线突变数据，其中114/281(41%)在尼洛替尼尼治疗前即检测到BCR-ABL突变。伊马替尼耐药患者(n=192)和伊马替尼不耐受患者(n=89)的基线突变率分别为55%和10%。23%的伊马替尼耐药患者有在体外对尼洛替尼敏感的突变(IC50150 nM)。14%的伊马替尼耐药患者有在体外对尼洛替尼不敏感的3个突变(IC50>150 nM；Y253H、E255K/V和F359C/V)，另有15%共含有16个对尼洛替尼敏感性不明确的突变。无基线突变的伊马替尼耐药患者在接受治疗12个月后，60%的患者取得了主要细胞遗传学缓解(MCyR)，40%的患者取得完全细胞遗传学缓解(CCyR)，28%的患者取得主要分子学缓解(MMR)。在检测到突变的患者中，51%取得主要细胞遗传学缓解，32%取得完全细胞遗传学缓解、20%取得主要分子学缓解。

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