




阿尔卑利昔是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂。阿尔卑利昔的化学名称是(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺。阿尔卑利昔的分子式为C19H22F3N5O2S,阿尔卑利昔薄膜包衣片剂用于口服给药,有三种规格,分别为50毫克、150毫克和200毫克。片剂中还含有羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和淀粉羟乙酸钠。阿尔卑利昔是用来治什么的?
阿尔卑利昔用于治疗绝经后妇女和男性,具有激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,PIK3CA突变,晚期或转移性乳腺癌患者,与氟维司群FASLODEX联合使用。对阿尔卑利昔或其任何成分有严重过敏反应的患者禁用。
阿尔卑利昔的作用机制:阿尔卑利昔能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿尔卑利昔不会延长QTcF间隔。 患者服用阿尔卑利昔经验剂量依赖性的治疗益 处有200毫克51%的优势,每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克 以上,每天两次150毫克的22%的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。 阿尔卑利昔通过水解反应代谢而形成主要代谢物。它也被CYP3A4代谢。主要代谢反应是胺基的上阿尔卑利昔取代为羟基,以形成被称为M4代谢物或BZG791。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月24日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218466