




利伐沙班( Rivaroxaban) 获批用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成。利伐沙班是一种高选择性,直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II),也并未证明其对于血小板有影响。
在人体中观察到了利伐沙班( Rivaroxaban) 对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系,若用NeopLastin进行含量测定,则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成,因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证,不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中,服用片剂后2-4小时(作用最强时),5/95(百分位数)的PT为(NeopLastin)13-25秒(手术前的基线值为12-15秒)。
活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性;但不推荐将其用于评估利伐沙班( Rivaroxaban) 的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响,然而,目前尚无校准的标准。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年2月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022406