




利妥昔单抗(Ristova,美罗华)是一款主要用于治疗淋巴瘤的抗癌神药,其治疗效果非常明显,对于很多非霍奇金淋巴瘤、复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤患者来说能够有效延长其患者的生命周期。
利妥昔单抗是一种人鼠嵌合性单克隆抗体,能特异性地与跨膜抗原CD20 结合。CD20 抗原位于前B 和成熟B 淋巴细胞的表面,而造血干细胞、前前B 细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。95%以上的B 细胞性非霍奇金淋巴瘤瘤细胞表达CD20。抗原抗体结合后,CD20不会发生内在化,或从细胞膜上脱落进入周围的环境。CD20 不以游离抗原的形式在血浆中循环,因此不可能与抗体竞争性结合。
临床试验203 例首次接受利妥昔单抗治疗的淋巴瘤患者,接受利妥昔单抗(Ristova,美罗华)375 mg/m2 每周静脉输注给药,连续4 周。第4 次输注后的平均Cmax 为486 μg/mL 。利妥昔单抗的峰谷血清水平与血液CD-19 阳性B 细胞计数和肿瘤负荷基线值负相关。和无缓解者相比,缓解患者的中位稳定状态血清水平相对较高。在完成末次治疗后3-6 个月时,仍可在患者血清中检测到利妥昔单抗。37 例NHL 患者接受利妥昔单抗375 mg/m2 每周静脉输注,共8 周。平均Cmax值随着利妥昔单抗连续输注而增加,平均Cmax 值从首次输注利妥昔单抗后的平均243 μg/mL上升到第八周的550μg/mL。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=103705