




特发性肺纤维化是一种常见的特发弥漫性肺纤维化疾病,是慢性非肿瘤呼吸系统疾病中预后最差的一种疾病。吡非尼酮(艾思瑞)除了有改善疗效的作用,同时作为一种安全和良好耐受性的吸入性产品,有望与其他药物联合用药,给特发性纤维化患者带来更多的好处。今天咱们就来详细看一下肺纤维化治疗用药--吡非尼酮(艾思瑞)。
吡非尼酮(艾思瑞)抑制转化生长因子-β1(TGF-β1)基因的过度表达,减少TGF-β1的合成,减少血小板衍化生长因子(PDGF)和成纤维细胞生长因子(FGF)的合成,从而抑制成纤维细胞的增殖和胶原的合成,起到抗纤维化的作用。吡非尼酮(艾思瑞)可抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白介素-1b(IL-1b)和其他炎症因子的合成、释放及受体传递,从而减轻炎症。
吡非尼酮(艾思瑞)治疗特发性肺纤维化的效果非常好,除了能够实验抗炎作用以外,还能实现抗氧化的效果,吡非尼酮(艾思瑞)作为一种强有力的自由基的清除剂,通过清除活性氧(ROS)抑制脂质过氧化物和减少组织正常结构的破坏,从而起到抗氧化作用。
吡非尼酮(艾思瑞)是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物,属于吡啶类药物。溶于酒精和氯仿,不溶于水,分子透过细胞表面不需要受体。被美国FDA和欧盟EMA授予孤儿药的称号。 全球第一个,也是目前唯一一个获得特发性肺纤维化(IPF)适应症的治疗药物。吡非尼酮(艾思瑞)的作用机制目前还没有完全清楚,已有的研究证实吡非尼酮(艾思瑞)具有抗纤维化,抗炎和抗氧化的广泛作用。
吡非尼酮(艾思瑞)的抗纤维化作用主要是通过抑制致纤维化因子转化生长因子TGF-b,血小板衍化生长因子(PDGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的过度 表达,从而减少成纤维细胞的增殖和胶原纤维的合成,降低细胞外基质的沉积。除了抗纤维化作用以外,吡非尼酮(艾思瑞)还有抗炎作用和抗氧化作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077