




雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。作用机制是:雷帕鸣抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体产生。在细胞中,雷帕鸣与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的雷帕鸣BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
2003年雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)在国内上市,2020年雷帕鸣在国内的价格是什么?
虽然雷帕鸣在国内上市,但雷帕鸣在不同地区的价格不同,患者可以咨询当地的药房医院询问价格。
雷帕鸣与FK506 是结构上的同系物,雷帕鸣通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI 期到S 期的进程,与FK506 相比,雷帕鸣可阻断T 淋巴细胞和B 淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。雷帕鸣则通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。雷帕鸣一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活,使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成; 另一方面通过抑制细胞周期蛋白 D2,D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4, cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期,不能继续增殖。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110