




雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)的作用与功效: 适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)为链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素,为T细胞抑制剂。本品与其他免疫抑制剂作用机制不同,本品抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2,IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,亦抑制抗体的产生。该复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(一种调节激酶)结合,并抑制其活性,阻滞了细胞因子驱动的T细胞的增殖,即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。本品口服吸收迅速,健康志愿者平均达峰时间为1小时,在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时,生物利用度约为14%。在肾移植受者中,本品血液/血浆浓度比的平均值为36,表明本品广泛分布入血液的有形成分中。本品为细胞色素P4503A4。
雷帕鸣口服,每日一次。在移植后,应尽可能早地开始服用。对新的移植受者,首次应服用雷帕鸣(Rapamune)的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。虽然在临床试验中,所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣2mg的患者,其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣5mg的患者。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110