




雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议雷帕鸣( Rapamune)制剂与环孢素和皮质类固醇类联合使用。雷帕鸣抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
雷帕鸣治疗肾移植的效果如何?
临床试验探讨雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)应用于肾移植的临床疗效和安全性。试验选取肾移植患者共23例,给予雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)联合环孢素和糖皮质激素的三联免疫抑制治疗。移植后48小时内开始服用雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus),负荷剂量为6mg,维持 剂量为2mg。
结果显示,22例完成6--1 2个月的随访,6和12个月时急性排斥(AR)发生率分别为13.6%(3例/22例)和15.8%(3例/19例);AR患者经甲泼尼龙冲击治疗后逆转,继续随访半年以上, 未见AR复发。主要不良反应为高脂血症(56.5%,13例。/23例),减少雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)用量或应用降脂药后,患者血脂降至正常或略高于正常水平,随访至今移植物血管病和心血管并发症未见增加。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110