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阿培利司适合什么人用?

郭药师
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2025-01-21 13:30:55
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阿培利司(阿博利布,阿尔卑利昔)适合什么人用?阿培利司(阿博利布,阿尔卑利昔)适用于联合氟维司群治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性(HR+)/人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌患者。 

阿培利司(阿博利布,阿尔卑利昔)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司的推荐剂量为300mg(两片150mg药片),每天一次,与食物一起    口服。整片吞服,不能咀嚼、碎裂、破碎药片。对于不良反应,请考虑剂量中断,剂量减少或停药。患者服用阿培利司(阿博利布,阿尔卑利昔)经验剂量依赖性的治疗益处有200毫克51%的优势,每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克以上,每天两次150毫克的22%的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。

阿培利司(阿博利布,阿尔卑利昔)设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变,从而导致过度激活。阿培利司在血浆中的峰值浓度达到。阿培利司通过水解反应代谢而形成主要代谢物。它也被CYP3A4代谢。阿培利司的蛋白质结合率为89%。阿培利司的完全代谢尚未确定,主要代谢反应是胺基的上阿培利司取代为羟基,以形成被称为M4代谢物或BZG791。阿培利司(阿博利布,阿尔卑利昔)也可以被葡萄糖醛酸化以形成M1和M12代谢产物。

参考资料: FDA说明书更新于2024年01月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212526

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