




黑色素瘤,通常是指恶性黑色素瘤,是黑色素细胞来源的一种高度恶性的肿瘤,简称恶黑,多发生于皮肤,也可见于黏膜和内脏,约占全部肿瘤的3%。近年来,恶性黑色素瘤的发生率和死亡率逐年升高,与其他实体瘤相比,其致死年龄更低。比美替尼(贝美替尼)是2018年经FDA批准的用于治疗黑色素瘤的药物,主要是与康奈非尼联合用药,在开始之前要确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
比美替尼治疗黑色素瘤患者效果好吗?
比美替尼是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在临床的试验中对比了比美替尼(贝美替尼)与康奈非尼联合用药和维罗非尼的效果,结果显示联合用药组的中位PFS(无进展生存期)为14.9个月,维罗非尼7.3个月,延长约两倍,中位OS为33.6个月 VS 16.9个月。
比美替尼与康奈非尼联合用药的效果十分明显,患者的PFS和OS都得到了有效延长,联合用药也是靶向BRAF基因突变晚期黑色素瘤组合治疗新药,为黑色素瘤患者的治疗带来了新的希望。
比美替尼(贝美替尼)不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。推荐比美替尼(贝美替尼,Mektovi)的使用剂量是45mg,每日两次,对于中度或重度肝功能损害患者,建议每次30mg,每日两次。康奈非尼的使用剂量是每日一次,每次450mg,是否随餐或不随餐服用均可。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498