




比美替尼是治疗什么病症的药物?2018年6月,美国FDA批准康奈非尼联合比美替尼(贝美替尼,Mektovi)治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
比美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,可以靶向MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶,这种激酶可以通过不同的分子信号激活,再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子,最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内,从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等生物学反应。
比美替尼(贝美替尼,Mektovi)与康奈非尼联合用药的有效性和安全性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS;NCT01909453)中得到了验证。试验中纳入了383位有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者,随机分组接受比美替尼(贝美替尼,Mektovi)与康奈非尼联合用药和维罗非尼单药治疗。结果显示,比美替尼+康奈非尼中位PFS为14.9个月,维罗非尼为7.3个月,比美替尼+康奈非尼中位OS为33.6个月,维罗非尼为16.9个月,ORR为63% VS 40%,联合用药的效果十分明显。
比美替尼与康奈非尼联合用药治疗黑色素瘤效果十分显著,除此之外,我们了解到目前比美替尼(贝美替尼,Mektovi)在复发性低级血浆卵巢癌、转移性结直肠癌中联合疗法的试验中也取得了良好的疗效,越来越多的患者从中受益。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498