比美替尼治疗黑色素瘤的疗效如何？

比美替尼（贝美替尼）是MEK的选择性抑制剂，在2018年6月被美国FDA批准与康奈非尼联合用药治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

比美替尼使用方法比较简单，口服给药，每次45mg，每日两次，联合康奈非尼每次450mg，每日一次，随餐或不随餐服用均可；对于中度或重度肝功能损害患者，建议每次30mg，每日两次。注意：此药不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。

比美替尼治疗黑色素瘤的疗效如何？

在体外，比美替尼（贝美替尼）抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。

在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS；NCT01909453)中，纳入了383位有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，随机分组接受比美替尼（贝美替尼，Mektovi）和康奈非尼联合用药和维罗非尼单药治疗。结果显示，比美替尼+康奈非尼中位PFS为14.9个月，维罗非尼为7.3个月，比美替尼+康奈非尼中位OS为33.6个月，维罗非尼为16.9个月，ORR为63% VS 40%，联合用药的效果十分明显。

在III期临床中比美替尼（贝美替尼）+康奈非尼组合方案是治疗BRAF突变黑色素瘤在生存期超过30个月的首个靶向疗法，代表着BRAF突变黑色素瘤的一种新的临床护理保准。