




比美替尼(贝美替尼)是MEK的选择性抑制剂,在2018年6月被美国FDA批准与康奈非尼联合用药治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
比美替尼使用方法比较简单,口服给药,每次45mg,每日两次,联合康奈非尼每次450mg,每日一次,随餐或不随餐服用均可;对于中度或重度肝功能损害患者,建议每次30mg,每日两次。注意:此药不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。
比美替尼治疗黑色素瘤的疗效如何?
在体外,比美替尼(贝美替尼)抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。
在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS;NCT01909453)中,纳入了383位有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者,随机分组接受比美替尼(贝美替尼,Mektovi)和康奈非尼联合用药和维罗非尼单药治疗。结果显示,比美替尼+康奈非尼中位PFS为14.9个月,维罗非尼为7.3个月,比美替尼+康奈非尼中位OS为33.6个月,维罗非尼为16.9个月,ORR为63% VS 40%,联合用药的效果十分明显。
在III期临床中比美替尼(贝美替尼)+康奈非尼组合方案是治疗BRAF突变黑色素瘤在生存期超过30个月的首个靶向疗法,代表着BRAF突变黑色素瘤的一种新的临床护理保准。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498