




贝美替尼是美国FDA批准用于治疗黑色素瘤的新药,也叫比美替尼,这是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂,主要的适应症是与康奈非尼Braftovi联合使用,用于治疗已经扩散到身体其他部位,或无法通过手术切除,并且具有某种类型异常的“BRAF”基因的黑色素瘤患者。
贝美替尼在开始治疗前需要先进行基因检测,不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。推荐剂量为45mg,每日两次,联合康奈非尼每次450mg,每日一次,随餐或不随餐服用均可。
对于新确诊用药的患者来说,贝美替尼(比美替尼)的治疗效果是大家最为关注的,下面来一起了解一下它的效果吧。
贝美替尼和康奈非尼是两种不同的激酶,起到不同的作用效果,试验证明,与单药相比,二者联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强,也就是说联合用药的治疗效果更加显著。同时,联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。
贝美替尼与康奈非尼联合用药的有效性和安全性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS;NCT01909453)中得到了验证。结果显示,贝美替尼+康奈非尼中位PFS为14.9个月,维罗非尼为7.3个月,贝美替尼+康奈非尼中位OS为33.6个月,维罗非尼为16.9个月,ORR为63% VS 40%,联合用药的效果十分明显。
在III期临床中贝美替尼(比美替尼)+康奈非尼组合方案是治疗BRAF突变黑色素瘤在生存期超过30个月的首个靶向疗法,代表着BRAF突变黑色素瘤的一种新的临床护理保准。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498