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贝美替尼应如何使用?

郭药师
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2025-01-21 00:23:03
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贝美替尼(比美替尼,Mektovi)是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,贝美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。

临床试验证明,与单独使用这两种药物相比,康奈非尼和贝美替尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时,联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。与单独用药相比,康奈非尼和贝美替尼(比美替尼,Mektovi)联合用药延迟了BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植瘤小鼠的耐药性出现。

贝美替尼应如何使用?

作为一种处方药,在用药前需要经过专业医生的诊断,推荐贝美替尼的使用剂量是45mg,每日两次,对于中度或重度肝功能损害患者,建议每次30mg,每日两次。康奈非尼的使用剂量是每日一次,每次450mg,是否随餐或不随餐服用均可。需要注意的是,在治疗前患者必须确定存在BRAF V600E或V600K突变,此药不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。

使用贝美替尼(比美替尼,Mektovi)和康奈非尼治疗黑色素瘤可能出现心肌病,在开始治疗前,评估左心室射血分数(LVEF),然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50%的患者尚未建立贝美替尼的安全性。孕妇使用可能会对胎儿造成伤害,患者需要引起重视。

参考资料: FDA说明书更新于2025年3月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498

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