达可替尼主治什么？

达可替尼（达克替尼）是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达可替尼（达克替尼）是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。今天咱们就来详细看一下达可替尼（达克替尼）主治什么？

达可替尼（达克替尼）适应症为治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。推荐剂量为口服45毫克，每日一次，含或不含食物。如果需要减少剂量，那么第一次剂量减少应该是每天一次30毫克，第二次减少剂量应该是每天一次15毫克。

达可替尼（达克替尼）是人EGFR家族（EGFR/HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21L858R取代突变）的激酶活性的不可逆抑制剂。体外达可替尼（达克替尼）还在临床相关浓度下抑制DDR1，EPHA6，LCK,DDR2和MNK1的活性。

达可替尼（达克替尼）显示出由HER家族靶标（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。达可替尼（达克替尼）在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

临床试验数据：达可替尼（达克替尼）的获批是基于3期临床试验ARCHER 1050。研究结果显示，达可替尼（达克替尼）组vs吉非替尼组：客观缓解率（ORR）：分别为75%和72%（无显著差异）；中位无进展生存期（mPFS）：分别为14.7个月和9.2个月；中位缓解持续时间（mDOR）：分别为14.8个月和8.3个月；总生存期（OS）：分别为34.1个月和26.8个月；总生存率（30个月）：分别为56.2% 和 46.3%。

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