




利奈唑胺(斯沃,Zyvox)为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。与其它药物不同,利奈唑胺(斯沃,Zyvox)不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺(斯沃,Zyvox)的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
自2005年后,陆续出现利奈唑胺联合其他抗结核药物治疗MDR-TB(耐多药结核病)和XDR-TB(广泛耐药结核病)的报道,虽然使用剂量和疗程不同,且大部分研究为病例报道或队列研究,但均取得了较好的疗效。结果显示,利奈唑胺治疗组的治疗成功率为77.36%(95%CI为71.38~82.83),痰培养阴转率为88.45%(95%CI为83.82~92.38)。利奈唑胺每日使用剂量>600 mg的患者治疗成功率为89.47%,而≤600 mg/d的治疗成功率为76.14%,两组比较差异无统计学意义(P=0.069 5)。
研究表明,利奈唑胺(斯沃,Zyvox)对G 球菌特别是多重耐药的G 球菌具有抗菌活性,包括MRSA、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、耐头孢菌素肺炎链球菌(CR—SP)以及耐万古霉菌肠球菌(vREF)等。临床主要用于对上述敏感菌引起的各种感染,包括社区或医院获得性肺炎、腹腔感染、菌血症、尿路感染 皮肤及软组织感染等,治愈率87%(低剂量)和100%(高剂量),细菌清除率达94%~100%。迄今,利奈唑胺(斯沃,Zyvox)耐药率很低,对上述细菌的体外耐药率为l×10-9~l×10-11 ,且尚未发现对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌产生耐药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061