Zyvox作用功效

利奈唑胺（斯沃,Zyvox）为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且最接近作用部位。与其它药物不同，利奈唑胺（斯沃,Zyvox）不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺（斯沃,Zyvox）的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。   

一组随机多中心双盲研究显示：用高剂量(600mg)与低剂量(200mg)利奈唑胺（斯沃,Zyvox）治疗耐万古霉素肠球菌，iv，ql2h。患者可同时使用氨曲南或氨基糖苷类抗菌药，结果高剂量组治愈率67％ ，高于低剂量组的52％。用600mg利奈唑胺（斯沃,Zyvox）与1g万古霉素治疗医院获得性肺炎，iv，ql2h，结果在57％的可评价患者中，利奈唑胺（斯沃,Zyvox）的治愈率为57％ ，万古霉素的治愈率为60％。治疗并发的皮肤软组织感染的一项试验中，用600mg利奈唑胺（斯沃,Zyvox），iv，ql2h，同时口服利奈唑胺（斯沃,Zyvox）600mg，ql2h，与用2g苯唑西林，iv，q6h，同时口服双氯西林500mg，q6h做比较，结果在60％ 的可评价患者中，利奈唑胺（斯沃,Zyvox）的治愈率为9O％ ，苯唑西林的治愈率为85％。一组随机开放研究显示：用600mg利奈唑胺（斯沃,Zyvox）治疗MRSA，iv，ql2h，同时口服利奈唑胺（斯沃,Zyvox）600mg，ql2h，与用lg万古霉素，iv，ql2h做比较，2组患者均可同时使用氨曲南或氨基糖苷类抗菌药，结果利奈唑胺（斯沃,Zyvox）的治愈率为79％，万古霉素的治愈率为73％ 。   

总之，研究表明，利奈唑胺（斯沃,Zyvox）对G 球菌特别是多重耐药的G 球菌具有抗菌活性，包括MRSA、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、耐头孢菌素肺炎链球菌(CR—SP)以及耐万古霉菌肠球菌(vREF)等。临床主要用于对上述敏感菌引起的各种感染，包括社区或医院获得性肺炎、腹腔感染、菌血症、尿路感染 皮肤及软组织感染等，治愈率87％(低剂量)和100％(高剂量)，细菌清除率达94％~100％。迄今，利奈唑胺（斯沃,Zyvox）耐药率很低，对上述细菌的体外耐药率为l×10-9~l×10-11 ，且尚未发现对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌产生耐药。