赛立替尼作用及副作用

赛立替尼的作用：

2018年5月31日二代ALK抑制剂赛立替尼正式在国内获批，为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。

美国FDA批准了赛立替尼的新的适应症申请，批准用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，为肺癌的治疗再添新药。

赛立替尼是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服赛立替尼耐药性。赛立替尼是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实，赛立替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞，疗效明显优于化疗，安全性良好。

对于一代克唑替尼临床治疗失败或不能耐受的患者，赛立替尼相比化疗有更大的疗效优势，能够进一步延缓疾病进展，延长生存。

赛立替尼的副作用：

胃肠：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘、食道疾病；

普遍：疲劳、非心脏性胸痛、背疼、四肢疼痛、肌肉骨骼疼痛、瘙痒症、发热；

代谢与营养：食欲下降、消瘦；

呼吸：咳嗽；

神经：头痛、头晕；

皮肤：皮疹；

心脏：QT间期延长综合症、心包炎。

另外，患者需要注意的是，服药方面主要是做到切勿少服多服甚至漏服和赛立替尼在服用过程中针对强CYP3A4抑制剂要进行相应剂量调整。

当出现漏服时，若漏服时间在12个小时内，则补服回正常剂量；若漏服时间已经超过12小时，则不要再补服，直接等到下一次正常的服药时间再按照原计划服用赛立替尼。