Endobloc(安立生坦)是一种由美国雅培公司(Abbott)研制开发的口服的选择性内皮素受体拮抗剂,Myogen 公司受让得到了其在全球的开发和市场权利,随后,葛兰素史克公司(Glaxosmithkline)与 Myogen 签定协议,获得了本品在美国以外的生产权利。2007 年 6 月,安立生坦以 S-活性构型于美国首次上市,商品名为Letairis,是治疗肺动脉高压的药物。2011年7月,安立生坦获批在国内上市,商品名为凡瑞克。
Endobloc自上市以来,便在临床中得到了较为广泛的应用,其所产生的作用于功效,也得到了临床的认可,患者也能够从中受益。
从其作用机制来看,安立生坦在临床实验中,显示了很好的活性,可以提高患者运动能力,缓解症状的恶化,且与波生坦每日两次服药相比,每日只需一次给药,更加方便。同波生坦相比,安立生坦具有更高的安全性,即肝损害效应低及致畸性效应不明显。对于 ETAR 和 ETBR,安立生坦显示出比波生坦更高的选择性。安立生坦对 ETAR 的亲和力是 ETBR 的 4000 倍,而波生坦仅为 100 倍。安立生坦与ET 受体结合后发挥作用,降低 ET 与内皮素受体结合,降低内皮素的作用,改善病变组织的纤维化,提高血管的舒张能力。
基于Endobloc明显可见的疗效及用药安全性,国内患者可放心购买和使用该药品。当患者在接受该药的治疗期间出现了不良反应,则应结合医生的建议进行针对性的处理。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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