




凡瑞克(Endobloc)是一款用于治疗肺动脉高压(PAH)的选择性内皮素受体A(ERA)拮抗剂,其不仅具有能够抑制内皮素在PAH发病机制中的作用,而且也能够有效降低PAH,从而改善患者的生存质量。
为研究高选择性内皮素受体A型拮抗剂安立生坦(即凡瑞克)对肺动脉高压患者近期疗效和安全性,国内一项实验纳入肺高压中心特发性肺高压5例,结缔组织病相关性肺高压2例共7例患者,口服安立生坦5mg每日一次,连续服用24周。分别于安立生坦治疗前及治疗24周进行右心导管、心脏超声、患者WHO FC分级、6MWT及查静脉血测NT-proBNP及肝功能(丙氨酸转氨酶,ALT)。
结果安立生坦治疗24周时,右心导管检查全肺阻力由(1899±753)dyn.s-1.cm-5降为(1005±642)dyn.s-1.cm-5(p=0.03)。超声心动图测得右室EF值由(934±7)%增为(41±8)%(P=0.043)。治疗前WHO FC Ⅲ-IV级患者为5例,治疗后为1例,较前减少(p=0.03)。6MWT由(419±26)m增加为(508±28)m(P=0.001)。NT-proBNP由 (235±164)ng/L下降至(147±129)ng/L(P=0.014)。24周内7例患者无死亡及病情恶化,无患者出现转氨酶异常。
由此,凡瑞克(安立生坦)可明显降低肺血管阻力,改善患者心功能,提高运动耐量,降低NT-proBNP水平,且对右室EF值有改善,并且安全性,耐受性良好。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252