




雷帕鸣(sirolimus)于1999年获得FDA的批准,正式在美国上市,后来又在2002年时获批在中国上市。也就是从那时候起,患者无需出国,便可在国内购买到所需的药品。
在国内,患者通常需花费500$左右才能购买到所需的sirolimus。而经过医保报销后,患者一般只需自费20%左右的费用即可买到sirolimus。
尽管该药的疗效已经得到了临床实验的证实,但是在实际接受治疗的过程中,还是会出现一些不良反应。对此,以下注意事项患者还需引起高度的注意:
1、实验室检查
对于接受浓度监测下服用西罗莫司(即sirolimus)的患者,应监测西罗莫司的全血浓度。在下列患者中,必需密切监测西罗莫司血药浓度:药物代谢改变的患者、年龄≥13岁而体重在40公斤以下的患者、肝功能损害患者、以及同时服用强效的CYP3A4的诱导剂和抑制剂的患者。对于肝功能受损严重的患者,建议根据清除率下降情况将维持剂量减少一半。由于这些患者的半衰期延长,在负荷剂量或剂量更改后,应延长药品治疗性监测时间,直至达到稳定浓度。
2、孕妇及哺乳期妇女用药
(1)妊娠
①有效避孕须知:一般注意事项,避孕。
②在妊娠期间,只有西罗莫司的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时才能使用本品。
(2)哺乳期用药
西罗莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌,以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的不良反应,应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳还是终止用药。
3、儿童用药
西罗莫司用于13岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未确定。
4、老年用药
在西罗莫司片的临床试验中,未包括足够数量的65岁及以上的患者,以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。西罗莫司血谷浓度数据提示,对于老年肾移植患者,不需根据年龄来调整剂量。年轻患者和老年患者之间的响应差别没有进行鉴定。总体来说,对于老年患者的剂量选择应谨慎,考虑到老年人肝功能和心功能的减弱或者其他合并症或合用其他药物的发生频率较高,通常从剂量范围的低端开始治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110