




贝美替尼(Binimetinib)是一款由Array BioPhanlla开发的药物,可有效抑制MEK和细胞外信号调节蛋白激酶(extracellular regulated pmtein kinases,ERK)磷酸化,从而抑制肿瘤生长,对于BRAF、NRAS和KRAS基因突变的肿瘤尤其有效。黑色素瘤患者通过使用该药治疗,也能取得较为理想的效果。
一项多中心、随机、非盲的Ⅲ期临床试验(NEMO,NCT01763164)评估了Binimetinib相比达卡巴嗪在晚期NRAS突变型黑色素瘤患者中的有效性和安全性。试验对象为先前未接受治疗或接受免疫治疗后进展的NRAS突变型黑色素瘤患者,随机(2:1)接受binimetinib(每次45 mg,每日2次,口服)或达卡巴嗪(每次1000 mg,每3周静脉注射)。试验共纳入402例患者,中位随访时间为1.7个月。
Binimetinib组中位无进展生存期(pmgressfree survival,PFS)为2.8个月,达卡巴嗪组中位PFS为1.5个月。结果显示与达卡巴嗪相比,Binimetinib可使PFS延长且耐受性好,Binimetinib可能是NRAs突变型黑色素瘤患者免疫治疗失败后的一种新的治疗选择。
在后来的一系列临床实验中,Binimetinib的疗效及其用药安全性也都得到了证实。基于此,患者可放心购买和使用Binimetinib(比美替尼)。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498