




卡博替尼目前还没有在国内上市。
卡博替尼代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
卡博替尼用于甲状腺癌的推荐剂量是140mg每天,不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。持续用药,直至出现疾病进展或出现无法耐受的不反应。
肺癌、肝癌、肾癌,晚期非小细胞肺癌(基因检测C-metr 增突变的患者)的推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。持续用药,直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
卡博替尼用于骨转移患者,一般会 与其他靶向药联用。比如肺癌骨转移的患者,有过研究,与靶向药特罗凯联用时,骨转移的控制效果最佳,联用的推荐剂量40mg每天,或60mg每天。 服用卡博替尼时请整粒吞服,服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692