贝美替尼作用及价格

贝美替尼（Binimetinib）是一款美国Array生物制药公司独家研制有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。该药在临床中已经获批与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

作为一种强效的ATP-非竞争性、高选择性的MEK1/2抑制剂，贝美替尼已证明其在体外和体内(包括癌症模型)均有靶向活性。体外无细胞-磷酸化抑制研究试验显示，贝美替尼可通过抑制活化的MEK抑制ERK磷酸化，且对纯化ERK有纳摩尔级活性，IC50为12 nmol/L，体外试验还证实其对BRAF突变-人黑素瘤细胞系的活力有抑制作用，可抑制癌细胞的增殖，对于BRAF、NRAs和KRAS基因突变的细胞尤其有效。

体内试验中，贝美替尼可抑制BRAF突变小鼠异种移植模型中的ERK磷酸化和肿瘤生长，对多种癌症模型表现出广泛的抗肿瘤活性，包括黑素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer，NSCLC)、纤维肉瘤、胆管癌、卵巢癌、胰腺癌和胶质母细胞瘤。

那么，如此有效的贝美替尼（比美替尼）价格是多少呢？

在美国，一盒规格为15mg*180片的贝美替尼售价为6000美元左右，折合人民币约40800$。在国内，该药还未上市，故其价格也就无从谈起了。国内患者有想购买海外其他性价比更高的药品，可咨询国内专业且正规的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）