




卡博替尼(cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。卡博替尼的适应症广泛,主要包括:(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者等。
CELESTIAL是一项随机、双盲、安慰剂对照3期研究,在全球19个国家90多个中心开展,共入组了707例晚期肝癌患者,这些患者先前曾接受过索拉非尼治疗,在至少一次肝细胞癌全身治疗后病情进展,并且之前可能已经接受了多达两种晚期肝细胞癌全身治疗方案。CELESTIAL研究结果显示,与安慰剂相比,卡博替尼显著改善了既往已治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者OS和PFS,在第二次中期分析时,卡博替尼治疗总生存显著长于安慰剂治疗,中位总生存分别为10.2个月和8.0个月,中位无进展生存期分别为5.2个月和1.9个月,客观缓解率分别为4%和小于1%(P=0.009)。
卡博替尼治疗效果显著,那么卡博替尼几天有效果,具体卡博替尼有效时间与患者自身情况有关,无特定的时间。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692