




利鲁唑适用于延长肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。临床试验已经证明利鲁唑可延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。今天咱们就来详细了解一下利鲁唑片治疗肌萎缩侧索硬化症的疗效好吗?
一项动物实验显示,利鲁唑能延长ALS转基因动物模型的存活时间。多种神经兴奋性损伤动物模型研究显示利鲁唑具有神经保护作用。体外研究显示,利鲁唑能保护培养的大鼠运动神经$免受谷氨酸的兴奋性毒性损伤,并抑制缺氧引起的皮层细胞死亡。
因而利鲁唑适用于延长肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。临床试验已经证明利鲁唑可延长ALS患者的存活期(存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者)。但是对利鲁唑过敏、合并肝脏疾病或基础转氨酶高于正常上限3倍、妊娠及哺乳期的患者均为禁忌。
利鲁唑片是一种中枢神经系统药品,得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物。利鲁唑片可抑制脑内神经递质的释放,对谷氨酸能神经突触传递有抑制作用,并抑制γ氨基丁酸,多巴胺,谷氨酸的再摄取,它还可明显抑制兴奋性氨基酸的活性。利鲁唑片可稳定电压依赖性钠通道的失活状态,具有明显的神经保护作用。
利鲁唑需要口服。一次一片(50毫克),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。餐前或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020599